A fim de minimizar o sofrimento que os soldados da Primeira Guerra Mundial, Alexander Fleming estava estudando a bactéria Staphylococcus áureos, que era responsável por causar infecções graves em soldados feridos. Após muitos dias de estudo, Fleming resolveu descansar por alguns dias, esquecendo algumas culturas de bactérias expostas ao meio ambiente, contaminando-o por fungos.

    Ao retornar de seu descanso, verificou que a bactéria não havia sido desenvolvida em locais onde o fungo estava presente. Então, estudando afundo foi descoberto que o fungo produzia uma secreção que impedia o crescimento de bactérias. Esse fungo era do gênero Penicillium, a chamada penicilina. Apesar da descoberta ser em 1928, a penicilina foi isolada somente em 1938, e seu primeiro uso foi em 1940. Essa é a popular história que conhecemos do nascimento do nosso super-herói, porém,  mesmo sendo essa a história mais famosa, sobre a descoberta de antibióticos, antes disso, já haviam sido utilizados medicamentos sintéticos contra microrganismos.

No final do século XIX, Paul Ehrlich buscava uma “bala mágica” para combater doenças sem afetar células humanas. Ele explorou corantes sintéticos e suas aparentes afinidades seletivas por tecidos vivos e seu potencial terapêutico, esses e outros fatores o levaram a pensar que moléculas de corante poderiam ser utilizadas para combater seletivamente microrganismos no corpo sem danificar células humanas. Em 1891, Ehrlich e Paul Guttmann trataram malária com azul de metileno, sendo o primeiro medicamento totalmente sintético sendo usado pela medicina. Sua pesquisa levou ao desenvolvimento de quimioterápicos contra diversas doenças infecciosas.